Рисперидон – официальная инструкция по применению, аналоги

Рисперидон – официальная* инструкция по применению. Применение препарата рисперидон и его побочные действия

Рисперидон – официальная инструкция по применению, аналоги

ЛСР-004845/10-270510

Торговое название: Рисперидон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:активные вещества: рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг;вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;

состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе – почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ: [ N05AX08]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам.

Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТСmах рисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона – 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата.

Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона – через 4-5 дней. Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг.

Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона – 77%. Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции – 20-24 ч. Выводится почками (70%: из них 35-45% – в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.

При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Показания к применению

  • шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
  • аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
  • поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
  • в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
  • в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • период лактации;
  • детский возраст (до 15 лет) – эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день – до 4 мг/сут.

С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне – 4-6 мг/сут. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза – 1 мг 1 раз в день.Биполярные расстройства при маниях: начальная доза – 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) – не чаще чем через день. Оптимальная доза – 2-6 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза – 1 мг/сут.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Побочное действиеСо стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией – гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД ).Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия, ринит.

Рисперидон – официальная* инструкция по применению. Рисперидон — инструкция по применению, отзывы и показания

Рисперидон – официальная инструкция по применению, аналоги

ЛСР-004845/10-270510

Торговое название: Рисперидон

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Канонфарма продакшн» Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Рисперидон – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги, таблетки – МОГБУЗ Поликлиника № 2

Рисперидон – официальная инструкция по применению, аналоги

Латинское название: RisperidonumКод АТХ: N05AAX08Действующее вещество: рисперидонПроизводитель: ЗАО «Канонфарма продакш»,
АО «Органика» (Россия)

Отпуск из аптеки: по рецепту

Условия хранения: не более 25 градусовСрок годности: 2 года.

Группа атипичных антипсихотиков, к которым относится препарат, в свое время спровоцировала революцию в лечении многих психических нарушений.

От своих предшественников она отличается тем, что действует не только на дофаминовые, но и на другие группы рецепторов (серотониновые, адренорецепторы) нервной системы.

Это позволило значительно снизить частоту побочных эффектов и смягчить действие лекарств.

Показания к применению и состав препарата

Применяют Рисперидон наиболее часто при наличии положительных или отрицательных симптомов шизофрении. Медикамент назначают в острую или хроническую фазу заболевания для снятия клинической симптоматики заболевания. Он предназначен для долговременного приема.

Препарат имеет и другие показания для назначения:

  • Аффективные расстройства (склонность к депрессии, маниакальное возбуждение, психомоторная заторможенность), которые сопровождаются поведенческими нарушениями при психиатрических патологиях
  • Биполярное расстройство с выраженными маниями
  • Агрессивное поведение, тревожное состояние больного, ажитация на фоне деменции у пациентов пожилого возраста
  • Сниженные интеллектуальные способности, нарушение умственного развития у подростков и взрослых с наличием выраженного деструктивного поведения (агрессии, импульсивности).

Действующее вещество препарата – рисперидон. Дополнительно таблетка лекарства содержит микрокристаллическую целлюлозу, повидон, прежелатинизированный крахмал, гидрофосфат Кальция и стеарат Магния.

Лечебные свойства

Таблетка после перорального приема всасывается в кишечнике. Около 70% от принятой дозы лекарства попадает в кровь, где связывается с белками.

Считается, что биодоступность «Рисперидон Органика» несколько ниже, нежели у «Рисперидон Канон». Молекулы лекарства хорошо проходят через гематоэнцефалический барьер к центральной нервной системе.

Здесь они связываются в различной степени со следующими группами рецепторов:

  • 5-НТ2 серотоническими
  • D2-дофаминергическими
  • Альфа1-адренорецепторами
  • Н1-гистаминовыми.

Благодаря этому Рисперидон имеет следующие клинические эффекты:

  • Эффективно подавляет галлюцинации
  • Уменьшает выраженность тревожного расстройства
  • Умеренно снижает двигательную активность
  • Успокаивает пациента и проводит седацию.

Максимальная его концентрация в крови наблюдается через 1 час после приема. Метаболизируется препарат цитохромной системой печени. Выводится из организма двумя путями: через почки (большая часть лекарства) и кишечником. При почечной недостаточности наблюдается накопление его в организме.

Формы выпуска

Цена упаковки – 430-500 рублей.

«Рисперидон Канон» производится в белой упаковке с серыми и фиолетовыми вставками в дозировке по 1, 2 и 4 мг. В упаковке находится 2 блистера по 10 таблеток белого цвета без запаха.

«Рисперидон Органика» выпускается в бело-зеленой упаковке в дозировке по 2 и 4 мг. В каждой упаковке содержится 2 блистера по 10 таблеток белого цвета без запаха.

Таблетки предназначены исключительно для перорального приема.

Способ применения

Рисперидон, согласно инструкции по применению, при шизофрении можно применять больным старше 15 лет. Прием пищи не влияет на процессы всасывания препарата, поэтому его пьют независимо от еды. Таблетки необходимо принимать внутрь (перорально).

При симптомах шизофрении стартовая доза– 2 мг один раз в сутки. Оптимальная дозировка лекарства составляет 4-6 мг в сутки. При дальнейшем ее повышении можно перейти на двукратный прием препарат (утром и вечером).

Если пациента беспокоит биполярное расстройство, терапию также начинают с 2 мг. При необходимости у некоторых больных дозу постепенно повышают до 6 мг.

При деменции и нарушении интеллектуального развития считается, что оптимальное количество составляет 1 мг 1 раз в день.

В научных исследованиях было убедительно показано, что повышение дозировки выше 10-12 мг не дает лучшего клинического результата.  Максимальное безопасное суточное количество лекарства – 16 мг.

При беременности и лактацииАмериканское агентство FDA присвоило препарату категорию С. Это значит, что существует вредный эффект в период беременности для будущего ребенка. Поэтому его применение в период беременности возможно только в случае, если не существует других более безопасных альтернатив лечения, а больной необходима немедленная лекарственная терапия.

Медикамент после приема попадает в грудное молоко. Поэтому врач предупреждает пациентку о необходимости прекращения грудного вскармливания.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена препарата – 115-160 рублей.

Согласно инструкции к препарату, Рисперидон противопоказано использовать:

  • Больным возрастом до 15 лет для лечения шизофрении
  • Женщинам в период кормления ребенка грудью
  • При наличии склонности к аллергическим реакциям к любому из компонентов препарата.

В лекарственных дозах Рисперидон влияет на метаболизм углеводов. Поэтому во время приема препарата повышается риск развития сахарного диабета (особенно у пожилых больных).

Из-за этого необходимо регулярно проверять глюкозы, гликированного гемоглобина, липидов в крови, а также измерять индекс массы тела.

При наличии чрезмерной массы тела рекомендовано обратиться к диетологу и специалисту по лечебной физкультуре.

В значительной части пациентов в первые недели терапии отмечалась ортостатическая гипотензия (снижения артериального давления при резком переходе в вертикальное положение). Она требует временного снижения дозировки лекарства.

Необходимы меры осторожности при назначении вещества Рисперидон пациентам с хронической почечной недостаточностью. Они требуют индивидуального подбора дозировки.

При наличии патологий сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт, инсульт, нестабильная стенокардия, острая или хроническая сердечная недостаточность, аритмии) Рисперидон назначают осторожно. Особенно аккуратно необходимо поднимать дозировку препарата.

Советуется удержаться от вождения автомобиля, а также работы, которая требует повышенной концентрации, в первый период приема, пока не выяснена индивидуальная чувствительность пациента к препарату.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Рисперидон может усиливать действие гипотензивных препаратов всех фармакологических групп. Поэтому для части пациентов требуется снижение их дозировки.

  • Препарат снижает концентрацию и эффективность леводопы, а также агонистов дофаминовых рецептов – лекарственных средств, которые используется для лечения болезни Паркинсона.
  • Одновременное использование с другими нейролептиками, препаратами Лития, антихолинергическими средствами и агонистами дофаминовых рецепторов приводит к повышению частоты дискинезий.
  • Использование трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков способствует повышению концентрации Рисперидона в плазме крови.

Антациды и сорбенты способны снижать показатели всасывания медикамента в кишечнике. А карбамазепин и другие индукторы системы цитохромной системы печени способствуют ускоренному метаболизму Рисперидона и уменьшению его активной фракции в организме.

Медикамент также усиливает седативный эффект других лекарств (бензодиазипинов) и этанола.

Побочные эффекты и передозировка

В исследованиях акцентировалось внимание на наличие побочных эффектов со стороны ЦНС. Было зафиксировано:

  • Повышенную сонливость
  • Расстройства со стороны экстрапирамидной системы (сниженная двигательная активность, неусидчивость, повышение тонуса мышц)
  • Снижение температуры тела (гипотермия)
  • Бессонницу
  • Ощущение беспокойства, тревоги
  • Повышенную утомляемость
  • Ноющие головные боли
  • Периодическое головокружение
  • Снижение концентрации
  • Судорожные эпизоды
  • Снижение четкости зрения
  • Инсульты
  • Нейролептический злокачественный синдром (экстрапирамидные и кататонические симптомы вместе с гипертермией, вегетативными и психическими нарушениями).

Со стороны других систем организма было зарегистрировано следующие побочные действия вещества Рисперидон:

  • Гипотензию (снижение артериального давления)
  • Тахикардию (учащение сердечных сокращений)
  • Снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов в крови (тромбоцитопения и нейтропения)
  • Повышение уровня пролактина в крови
  • Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, ощущение тяжести или боли в животе)
  • Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов
  • Появление аллергической сыпи на коже
  • Снижение репродуктивной функции
  • Недержание мочи
  • Появление ангионевротических отеков на лице, шее или туловище
  • Повышение уровня глюкозы в крови (в пациентов с сахарным диабетом)
  • Гинекомастию
  • Ринит
  • Гиперволемию (в очень редких случаях).

Случаи острой передозировки Рисперидоном описаны в научной литературе достаточно подробно. Психиатрические пациенты случайно или преднамеренно употребляли повышенные дозы лекарства. Прогноз при адекватной медицинской помощи — положительный. При этом у них наблюдались следующие симптомы:

  • Выраженная сонливость (вплоть до временного нарушения сознания)
  • Снижение артериального давления
  • Тахикардия
  • Повышенная ригидность скелетных мышц
  • Гиподинамия
  • Гиперсаливация (повышенная продукция пота, слюны)
  • Удлинение интервала QT на ЭКГ.

Зелдокс

Цена «Зелдокса» значительно выше – 3300-6200 рублей.

Если вспоминают аналоги Рисперидона, то часто называют препарат «Зелдокс». Действующим веществом является зипрасидон. «Зелдокс» является более современным препаратом из группы атипичных антипсихотиков. Существуют формы препарата по 40, 60 и 80 мг.

Используется препарат при шизофрении и других психический расстройствах. В сравнении с Рисперидоном он сильнее влияет на допаминергические и серотониновые рецепторы.

Рисперидон – официальная* инструкция по применению

Рисперидон – официальная инструкция по применению, аналоги

ЛСР-004845/10-270510

Торговое название: Рисперидон

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.