Аналептики механизм действия

Содержание

Аналептики: это что такое и какое их действие?

Аналептики механизм действия

Организм человека может сильно слабеть и терять резистентность к инфекциям в результате развития заболеваний. Это мешает нормальному функционированию всех систем и приводит к сбоям в обеспечении организма полезными веществами.

Чтобы восстановить все функции и вернуть телу жизненные силы, была разработана особая группа лекарственных средств, которая получила название аналептики.

Однако помимо лечебного эффекта, у таких препаратов есть множество довольно серьезных противопоказаний, что сильно ограничивает их применение в терапевтической практике.

Аналептики – это медикаменты, основная цель которых – простимулировать и восстановить функции головного мозга.

Как они работают?

В большинстве своем данные медикаменты воздействуют на продолговатый мозг, который отвечает за дыхательную функцию и кровообращение. Есть также аналептические препараты, которые способны возбуждать другие области мозга. Активные элементы вынуждают рецепторы оживленно реагировать на вещества, которые попадают в организм или вырабатываются им самим.

Если принять больше назначенной дозы, нужно учитывать, что вещества, содержащиеся в аналептиках, способны влиять на моторные функции человека, что, в свою очередь, может привести к судорожному синдрому.

Аналептики – это группа препаратов, последовательность воздействия которых на мозг и центральную нервную систему не вполне понятна и изучена.

До недавнего времени они применялись довольно широко, однако сейчас отходят на второй план, так как на фармацевтический рынок вышли более современные и безопасные аналоги.

Специалисты часто критикуют аналептики за высокую вероятность побочных эффектов в виде гипоксии и судорог.

Классификация аналептиков

Чаще всего можно встретить классификацию аналептиков по эффекту, который их прием оказывает на дыхательный центр головного мозга:

  1. Прямые стимуляторы или дыхательные аналептики. Воздействуют непосредственно на нейроны мозга, а именно на дыхательный центр. К ним относятся «Кофеин», «Стрихнин», «Бемегрид», «Секуринин» и т. д.
  2. Н-холиномиметики. Они оказывают рефлекторный эффект, возбуждая соответствующие рецепторы в ЦНС. К таковым относятся «Цитизин», «Лобелин» и другие.
  3. Препараты-аналептики комплексного воздействия, сочетающие два предыдущих вида. Самыми распространенными среди них являются «Кордиамин» и «Камфора».

Самые популярные препараты

На фармацевтическом рынке представлен широкий выбор лекарств данной фармакологической группы, однако наибольшую популярность и распространение получили следующие:

  1. «Этимизол» – дыхательный препарат-аналептик. Стимулирует дыхательный центр головного мозга и одновременно оказывает успокаивающее действие на кору больших полушарий мозга. Главный отличием этого препарата от аналогичных ему является мягкость действия и отсутствие эффекта истощения в работе дыхательного центра.
  2. «Камфора». Создает несколько разносторонних эффектов, возбуждая и обезболивая участки головного мозга, в том числе дыхательный центр. Данное лекарственное средство эффективно в терапии пневмококков.
  3. «Кордиамин». Препарат повышает чувствительность нейронов головного мозга, стимулирует нервную систему и рецепторы.
  4. «Кофеин». В ограниченных количествах активирует деятельность сердца и влияет на психику. Однако у некоторых пациентов способен вызвать замедление психомоторных функций и заторможенность.

Аналептики – это особая группа лекарств. Выше уже было сказано, что медицина не изучила до конца процессы воздействия их на мозг и центральную нервную систему человека.

Единственным очевидным фактом является их противоположное действие: у одних пациентов они стимулируют работу некоторых областей мозга, а у других – наоборот, угнетают.

Однако главной задачей этих медикаментов является облегчение нейронных связей и активизация передачи нервных импульсов между ними.

Действие аналептиков фактически распространяется на все области головного мозга и ЦНС. В зависимости от типа принимаемого препарата воздействие происходит в отношении продолговатого мозга, коры головного мозга и т. д.

Эффект оказывается примерно следующим образом: после приема аналептик возбуждает область нервной системы, за которую он отвечает, что делает нейроны в нем более чувствительными. Таким образом, возрастает и восприимчивость выбранного участка мозга к веществам, раздражающим его.

Как результат, происходит нормализация дыхания и повышение артериального давления. Несмотря на то что каждый аналептик стимулирует свою часть мозга, сам процесс воздействия примерно аналогичный.

Скрытое влияние

Помимо очевидных эффектов, препараты аналептического ряда могут и иначе влиять на организм:

  1. Повышение резистентности сосудов.
  2. Угнетение эффекта от приема наркотических средств, способных подавлять психику.
  3. Подавление эффекта от приема снотворных препаратов.

Аналептики: показания к использованию

Данные лекарства рекомендованы к применению в следующих случаях:

  1. Терапия асфиксии новорожденных младенцев. Данный вид лечения уже отошел на второй план, так как появились иные методы без применения синтетических лекарственных средств.
  2. Интоксикация наркотическими, снотворными средствами, а также этиловым спиртом и алкогольными напитками.
  3. Депрессивное состояние после применения у пациента наркоза.
  4. Сердечно-сосудистая недостаточность.
  5. В исключительных случаях данные препараты применяют для лечения импотенции, паралича и пареза, так как они стимулируют мышечную активность.
  6. Иногда назначают нейролептики и пациентам с патологиями слуха и зрения.

Популярные аналептики

Хотя многие специалисты критикуют препараты, некоторые из них остаются довольно популярными. Следует рассмотреть некоторые из них.

«Этимизол». Главное действующее вещество препарата представляет собой кофеиновую молекулу, у которой разорвано пиримидиновое кольцо.

В основном воздействует на область дыхательного центра головного мозга, не затрагивая сосудодвигательный участок, что исключает появление судорог на фоне приема препарата. Кроме того, «Этимизол» способен поднимать настроение, стимулировать функцию памяти.

Благодаря его приему увеличивается гипоталамусная секреция, что позволяет организму вырабатывать большее количество кортикотропина, являющегося рилизинг-гормоном.

Данное лекарственное средство способно также осуществлять регенеративную функцию, воздействуя на поврежденные участки слизистой желудка, повышать выработку белка. Препарат крайне редко вызывает побочные эффекты.

Какие еще аналептики в фармакологии существуют?

«Камфора». Принадлежит к кетонам терпеновой группы и представляет собой гексагональные кристаллы полупрозрачного белого оттенка. Кроме положительного эффекта на дыхательные функции, препарат создает антиаритмическое действие и приводит в норму сердцебиение.

Помимо этого, на фоне приема «Камфоры» за счет расширения сосудов возрастает потребность сердца в кислородном насыщении. Противоположно расширяющимся коронарным артериям в брюшной полости, сосуды сердца при приеме препарата сужаются.

За счет этого вырабатывается целый ряд необходимых организму веществ, таких как гликоген, креатинфосфат и т. д. Применение аналептиков должно быть оправдано.

Наиболее часто используется для возбуждения центральной нервной системы с целью повышения физической и психической работоспособности человека «Кофеин-бензоат натрия». Данный препарат воздействует антиседативно, снижая усталость и сонливость.

По большей части активное вещество воздействует на сосудодвигательный и дыхательный центры головного мозга человека. Кофеин положительно влияет на функционирование сердца, а именно учащает сердцебиение и повышает ударную силу. Способствует расширению сосудов не только мозга, но и почек, сердца и других органов.

Это наиболее оптимальный выбор для лечения наркотической интоксикации, спазмов сосудов и сердечно-сосудистой недостаточности.

Действие «Кордиамина» схоже с предыдущими. Он оказывает влияние на сосудодвигательный и дыхательный центр головного мозга. Наиболее близок по оказываемому эффекту к «Кофеину». Отличается тем, что его можно назначать для снятия симптомов асфиксии, коллапса сосудов, а также в комплексной терапии заболеваний инфекционного происхождения.

«Бемегрид» – препарат, который обладает направленным действием. Его выбирают, если влияние должно быть оказано только на дыхательную функцию, но не на сосудистую систему. Используется в следующих случаях:

  1. Небольшая интоксикация.
  2. Передозировка препаратами, способными подавлять работу центральной нервной системы.
  3. Выведение из наркоза.

Вывод

Аналептики – это средства, которые довольно широко используются для решения разных задач, направленных на улучшение состояния пациента.

Они все еще часто назначаются врачами для восстановления функции дыхания и запуска восстановительных процессов по всему организму. Некоторые из них постепенно заменяются более современными и безопасными аналогами.

Однако аналептики все еще играют значительную роль при лечении пациентов с разными диагнозами, и в ближайшее время ситуация вряд ли кардинально изменится.

Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффекты

Аналептики механизм действия

Из статьи вы узнаете о препаратах-аналептиках, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к приему лекарственных средств, побочных эффектах.

Механизм действия

Аналептики – группа лекарственных средств, точка приложения которых – ЦНС, головной мозг. Препараты стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центр продолговатого мозга, то есть контролируют дыхание и кровообращение человека.

Не случайно аналептики переводятся как оживляющие препараты. Поскольку четкого представления о механизме действия лекарств нет и сегодня, а негативные последствия от их применения достаточно серьезны (гипоксия, судороги), препараты группы постепенно отходят на второй план, уступая место более безопасным и современным аналогам.

Но главной задачей аналептиков остается восстановление, возбуждение функциональной активности жизненно важных центров коры головного мозга.

Классификация

Сегодня чаще всего аналептики делят по эффекту, который они вызывают, воздействуя на дыхательный центр. С этой точки зрения есть:

  • дыхательные аналептики или прямые стимуляторы дыхательной функции мозга: Кофеин, Стрихнин, Бемегрид, Секуринин;
  • н-холиномиметики или рефлекторно возбуждающие рецепторы ЦНС: Цитизин, Лобелин;
  • комплексного действия: Кордиамин, Камфора.

Самыми известными и широко применяемыми для лечения различных патологических состояний сегодня остаются Кордиамин и Камфора.

Список препаратов

Аналептики призваны помочь пациенту после длительного лечения от тяжелых инфекций, травм, нервных расстройств, соматических заболеваний. Человеческий организм становится слабым, а доставка питательных веществ и кислорода к внутренним органам падает до минимального уровня. Препараты-аналептики помогают восстановить свои силы, стимулируя жизненно важные центры дыхания и кровообращения.

Широкую известность имеют аналептики типа Стрихнина, Лобелина, Коразола, Субехолина, Тауремизина, Цититона. Но они используются в практике стационарного лечения.

Аналептическими свойствами обладает и ряд других веществ (эфедрин, фенамин). Но наиболее востребованными сегодня являются всего пять препаратов группы:

Кордиамин

Кордиамин в лечении патологических состояний использует свое влияние на дыхательный и сосудодвигательный центр. Отличительной чертой аналептика является возможность его применения во время лечения асфиксии, сосудистого коллапса, тяжелых инфекций.

Этимизол

Этимизол – разновидность кофеина с другой химической структурой молекулы. При лечении любой патологии Этимизол действует непосредственно на дыхательный центр головного мозга.

Лекарство не вызывает судорог, поскольку игнорирует сосудодвигательный центр. Препарат повышает настроение, улучшает память. Этимизол стимулирует синтез кортикотропина гипоталамусом, что активизирует белковый синтез, ускоряя процессы восстановления.

Камфора

Камфора относится к терпенам, препараты которые оказывают влияние на мозг, способны повышать синтез эндорфинов, подавлять выработку серотонина. Аналептик влияет на головной мозг человека, стимулируя дыхание и на миокард, урежая ритм.

Камфора расширяет коронары, одновременно спазмируя капилляры кишечника, что приводит к повышенной секреции гликогена, АТФ, многих ферментов, которые дают мощный стимул для увеличения работоспособности человека (физической и психической).

Кофеин

Кофеин проявляет антиседативный эффект при лечении патологических состояний: уменьшает симптомы хронической усталости, сонливости. Препарат влияет на головной мозг, сердце: расширяет сосуды, учащает ритм сокращений миокарда, наполняет питательными веществами и кислородом все внутренние органы. Кофеин способен противостоять наркотикам.

Бемегрид

Бемегрид – аналептик, чье действие необходимо для купирования патологических состояний, когда нужно простимулировать дыхательную функцию, не затрагивая сосуды: лекарственное отравление, легкая степень опьянения, выведение пациента из наркоза.

Показания

Список заболеваний, которые требуют стимуляции функции дыхания и кровоснабжения достаточно велик, но основными патологиями, когда использования препаратов аналептиков необходимо считают:

  • асфиксия новорожденных (при отсутствии более современных методов лечения);
  • наркотическое отравление;
  • передозировка снотворных;
  • алкогольная интоксикация;
  • депрессивное состояние после операции и общего наркоза;
  • лечение сердечно-сосудистой недостаточности.

Аналептики стимулируют мышцы, поэтому назначаются (с осторожностью) при параличе, парезе, миастении, нарушении эрекции. Препараты группы иногда используются для коррекции зрения, слуха.

Противопоказания

Противопоказаний к назначению аналептиков достаточно много. Самое распространенное ограничение – индивидуальная непереносимость, поскольку при использовании препаратов на этом фоне исход может быть фатальным. Помимо этого, аналептики противопоказаны при:

  • эпилепсии (подкожное введение);
  • судорогах;
  • отеке легких;
  • кровотечении из магистральных сосудов;
  • тяжелых органических поражениях сердца (ИБС, стенокардия, кардиосклероз) и легких (открытая форма туберкулеза, астма);
  • острой лихорадке неясного генеза;
  • артериальной гипертензии;
  • повышенной возбудимости;
  • внезапной остановке дыхания;
  • нефритах;
  • гепатитах;
  • токсическом зобе;
  • глаукоме;
  • нарушении целостности кожи (наружное использование);
  • старческом возрасте.

Нельзя использовать препараты аналептики, если пациент получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин).

Побочные эффекты

Помимо ожидаемых эффектов, аналептики демонстрируют побочные реакции, которые проявляются в:

  • повышении резистентности сосудов;
  • артериальной гипертензии;
  • жировой эмболии;
  • тахикардии;
  • аллергических реакциях;
  • приливах;
  • головокружении;
  • мигрени;
  • инфильтрата в месте инъекции;
  • судорогах;
  • бессоннице;
  • аритмиях;
  • симптомах интоксикации;
  • одышке;
  • ригидности мышц лица и шеи;
  • ацидозе.

В крайних случаях все может закончиться параличом дыхательного центра.

Литература

  1. Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
  2. Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
  3. Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
  4. Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  5. Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  6. Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Аналептики механизм действия. Классификация фармакология, группы и список препаратов. Прямого, центрального действия

Аналептики механизм действия

Аналептики — лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центр и некоторые другие отделы ЦНС.

К аналептикам относятся препараты

Наиболее распространены в медицинской практике этимизол, бемегрид, коразол, кордиамин, камфора и кофеин. Действуют они практически на все уровни ЦНС, однако каждый препарат характеризуется определенной тропностью по отношению к конкретным ее структурам, а также степенью влияния на центры продолговатого мозга и способностью провоцировать судороги.

Воздействуя на «сосудодвигательный центр», аналептики повышают периферическое сопротивление сосудов, уменьшают депонирование крови, увеличивают венозный возврат крови к сердцу, что косвенно приводит к увеличению его ударного объема. В условиях блокады вегетативных ганглиев названные эффекты не возникают.

Кофеин аналептик

Этимизол, бемегрид, кофеин и коразол влияют на центры продолговатого мозга непосредственно, а кордиамин и камфора действуют еще и рефлекторно: кордиамин — с хеморецепторов каротидной зоны, а камфора — с чувствительных рецепторов подкожной клетчатки.

Дыхательные аналептики препараты список. Рефлекторного действия

Рефлекторно действующими стимуляторами дыхания являются и Н-холиномиметики — цититон и лобелии. Все аналептики усиливают процессы возбуждения в ЦНС, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов.

Используют аналептики при неглубоком угнетении дыхания и кровообращения, вызванном средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиаты и др.

), бактериальной интоксикацией, а также при коллаптоидном состоянии детей, возникшем при гипертермии и других состояниях.

Назначают их после выхода ребенка из наркоза для ликвидации гиповентиляции легких (возникшей из-за нарушения кровообращения), предупреждая этим послеоперационные осложнения (ателектазы).

Практическое значение аналептиков для лечения детей в настоящее время уменьшается, и показания к их применению суживаются. Их не рекомендуют вводить при глубокой коме.

Повышая возбудимость ЦНС, аналептики увеличивают тонус скелетных мышц и в связи с этим расходование кислорода — происходит «обкрадывание» мозга и угнетение функции нейронов. В условиях гипоксии у детей резко повышается готовность к генерализованным судорогам, а большинство из указанных веществ являются судорожными ядами.

При назначении их ребенку следует учитывать, что диапазон между дозами, необходимыми для стимуляции структур продолговатого мозга, и дозами, вызывающими судороги, незначителен.

В связи со сказанным аналептики перестали применять у новорожденных, находящихся в состоянии тяжелой гипоксии (по шкале Апгар 5—7 баллов).

Аналептики классификация фармакология

В токсических дозах аналептики возбуждают двигательные центры и вызывают судороги (от подергивания мышц лица и отдельных мышечных групп до клонико-тонических судорог).

Однако вслед за ними следуют истощение запасов энергии в ЦНС и прекращение ее функции, прежде всего дыхательного центра, что может привести к параличу дыхания.

В этих условиях назначение аналептиков недопустимо, так как они могут спровоцировать новый приступ судорог и ухудшить состояние ребенка.

Аналептик при отравлении

При отравлении аналептиками, помимо судорог, возможны тошнота, рвота, головокружение, нередко аритмичный пульс, гипертермия, в тяжелых случаях — отек легких, анурия и смерть.

При оказании помощи ребенку необходимо срочно ввести противосудорожное средство, предотвратить дальнейшее всасывание яда (если он был введен внутрь) путем промывания желудка, назначить сорбенты и солевые слабительные, а также провести дезинтоксикационные мероприятия (форсирование диуреза, поддержание обезвреживающей функции печени и др.).

Группы аналептиков

Этимизол относится к группе антифеинов и по структуре похож на ксантины — эндогенные вещества. Поэтому он малотоксичен, чем выгодно отличается от других аналептиков.

Подобно ксантинам этимизол вмешивается в пуринергические процессы, устраняя или ослабляя активацию пуриновых рецепторов соответствующим медиатором — аденозином. Он стимулирует подкорковые структуры головного мозга, особенно центры продолговатого мозга.

Па кору головного мозга этимизол в зависимости от дозы и предшествующего состояния ее функции может оказывать как возбуждающее, так и седативное влияние.

В сравнительно малых дозах он повышает условные рефлексы и облегчает их формирование, улучшает кратковременную память и способствует повышению умственной работоспособности.

Влияние на процессы запоминания связано с активацией этимизолом генетического аппарата гиппокампа, что способствует фиксации информации и улучшает память. Иными словами, он вызывает эффекты, свойственные иоотропным средствам. К тому же он повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Аналептики классификация

Этимизол применяют при угнетении дыхания, вызванном нетяжелым отравлением снотворными, наркотическими анальгетиками.

Вводят его и новорожденным, родившимся в состоянии нетяжелой гипоксии (с показателем по шкале Ангар выше 5—7 баллов) , обычно после выведения из нее ребенка.

У детей, родившихся в тяжелой гипоксии (с показателями по шкале Апгар ниже 5 баллов), этимизол не назначают, как и другие аналептики, так как они могут только ухудшить состояние ребенка.

Аналептики механизм действия

Возбуждение этимизолом гипоталамических центров ведет к повышению секреции АКТГ гипофизом, благодаря чему увеличивается секреция глюкокортикоидов.

Последние же необходимы для адаптации новорожденного к новым условиям жизни и для стимуляции синтеза легочного сурфактанта, участвующего в расправлении альвеол во время первого вдоха и поддержании их в расправленном состоянии.

Поэтому этимизол используют для пренатальной профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей (назначая матери перед родами) и для поддерживающей терапии после рождения.

Повышение этимизолом секреции глюкокортикоидов используют для лечения заболеваний аллергического характера: бронхиальной астмы, ревматизма и др. При бронхиальной астме имеет значение и прямое спазмолитическое действие препарата.

Под влиянием этимизола в клетках накапливается цАМФ (в результате повышения активности аденилатциклазы и торможения фосфодиэстеразы), т. е. происходит увеличение энергетических ресурсов тканей.

Увеличение внутриклеточного содержания цАМФ тормозит освобождение ферментов из лизосом, что предупреждает повреждение клеток и их мембран, способствует сохранению их функции.

Это действие препарата имеет значение для активации репаративных процессов, в частности, у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с постишемическими изменениями в миокарде.

Этимизол инактивируется в печени с образованием метилированных производных.

Дыхательные аналептики препараты

Бемегрид, как и этимизол, активно стимулирует структуры, регулирующие дыхание, мало влияя на сосудодвигательный центр и артериальное давление. Хотя бемегрид и считают функциональным антидодом барбитуратов, при остром отравлении последними благоприятный эффект от его применения наблюдают лишь при нетяжелой интоксикации. Бемегрид — сравнительно малотоксичное соединение.

Коразол и кордиамин у взрослых применяют достаточно часто, а у детей — редко.

После их внутривенного введения возрастают частота и глубина дыхательных движений, увеличивается объем легочной вентиляции, повышается артериальное давление. Все эти эффекты наблюдаются в течение нескольких минут.

После приема внутрь стимулирующее действие этих препаратов незначительное. Непосредственно на сердце и сосуды оба препарата не действуют.

Аналептики центрального действия

В механизме действия коразола имеет значение его антагонизм с эндогенными лигандами бензодиазепиновых рецепторов и ГАМК. Кордиамин меньше, чем коразол, стимулирует дыхание, преимущественно влияя на сосудодвигательный центр.

Кордиамин — 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты — в организме превращается в никотинамид и никотиновую кислоту. В неизмененном виде с мочой выводится всего 3—4% введенной дозы (у взрослых). Подобно фенобарбиталу, кордиамин (или его метаболиты) индуцирует ферменты печени и их вместе иногда применяют для лечения гипербилирубинемии у новорожденных.

Аналептики прямого действия. Камфора

Камфора значительно уступает другим аналептикам в стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров. После введения ее масляного раствора под кожу происходит раздражение чувствительных рецепторов подкожной клетчатки, что приводит к рефлекторному возбуждению центров продолговатого мозга. После всасывания присоединяется и прямое ее действие на этот отдел мозга.

Камфора стимулирует в тканях окислительно-восстановительные процессы и сопряженность дыхательного фосфорилирования. Это способствует в условиях гипоксии нормализации углеводного обмена. Кроме того, камфора непосредственно действует на сердечную мышцу, усиливая в ней обменные процессы, повышая ее чувствительность к адренергическим влияниям и подавляя реакцию на ацетилхолин.

Она улучшает вентиляцию легких, гемодинамику в сосудах брюшной полости, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, слегка повышает артериальное давление, ингибирует агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию.

Все эти эффекты выражены умеренно, но нередко вполне достаточны для улучшения состояния ребенка с не очень сильным угнетением ЦНС (при гипертермии, инфекционных процессах и пр.).

При нанесении на кожу камфора оказывает противовоспалительное и противомикробное действие. Поэтому ее применяют при лечении воспалительных заболеваний суставов и мышц.

В сравнении с другими аналептиками камфора действует более длительно. Большая часть введенной дозы окисляется, образовавшиеся метаболиты конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся почками. Часть камфоры выделяется в неизмененном виде легкими и печенью, действуя антисептически.

При повторных подкожных введениях масляных растворов камфоры у больных на месте инъекции могут образоваться инфильтраты и олегогранулемы — инъекционные липогранулемы. Последние при повреждении стенок могут стать причиной жировых эмболий.

Сульфокамфокаин — водорастворимый аналог камфоры (комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина). По сравнению с камфорой он обладает более быстрым действием. Его можно вводить внутримышечно, подкожно, внутривенно (медленно струйно или капельно).

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса eripio.ru не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.

Современный взгляд на аналептики: сфера применения, классификация, обзор препаратов. Аналептики: это что такое и какое их действие?

Аналептики механизм действия

Аналептики принято классифицировать по воздействию, оказываемому на дыхательный центр головного мозга:

  1. Прямые стимуляторы, которые своим действием затрагивают непосредственно нейроны головного мозга, а конкретно – дыхательного центра. Сюда относятся такие вещества, как Кофеин, Секуринин, Стрихнин, Бемегрид и некоторые другие.
  2. Препараты, которые оказывают рефлекторное воздействие — Н-холиномиметики, возбуждающие соответствующие холинорецепторы центральной нервной системы. Примерами таких медикаментов являются Лобелин, Цитизин.
  3. Средства, которые оказывают комплексное воздействие — и как прямые стимуляторы, и с помощью механизма рефлекторного действия. Наиболее яркие представители этой группы – Кордиамин, или как его еще называют Никетамид, а также всем известная камфора.

Существует большое количество самых разнообразных аналептических средств, но наибольшую популярность и применение получили следующие:

  1. Этимизол. Анелептик, который способен одновременно оказывать как стимулирующее действие на дыхательный центр, так и некоторое седативное, успокаивающее воздействие на кору больших полушарий мозга. Примечательно, что Этимизол действует довольно мягко и не приводит к истощению функции дыхательного центра в отличии от многих себе подобных веществ.
  2. Камфора. Посредством применения данного вещества можно добиться одновременно нескольких результатов: обезболивание,
    возбуждение некоторых участков головного мозга, в частности дыхательного центра, эффективно борется с пневмококками.
  3. Кордиамин. Обладает смешанным способом воздействия на организм человека, способен стимулировать центральную нервную систему, провоцировать функционирование хеморецепторов, увеличивает чувствительность нейронов и их возбудимость.
  4. Кофеин. Хорошо известное каждому человеку вещество, так как оно содержится в любимом для многих напитке – кофе. Способно в определенных количествах вызывать активизацию сердечной деятельности и оказывать психостимулирующее действие. У некоторых же людей кофеин вызывает прямо противоположный эффект – некоторую заторможенность и замедление нервной деятельности.

Фармакология и механизм действия аналептиков

Как уже упоминалось выше, полная картина воздействия аналептических средств на головной мозг и центральную нервную систему еще не совсем понятна.

Известно только, что эти вещества оказывают двоякое действие на мозг – либо активизируют работу некоторых его областей, либо способствуют подавлению процесса торможения. Так или иначе, их главная задача – облегчить синоптическую связь между нейронами, сделать прохождение нервных импульсов между ними более активным.

Аналептики действуют фактически на все участки головного мозга и центральной нервной системы. В зависимости от типа применяемого препарата он может оказывать возбуждающее воздействие на спинной или(и) продолговатый мозг, на кору головного мозга и так далее.

Механизм действия приблизительно следующий: принятый аналептик оказывает возбуждающее действие на определенный участок ЦНС, благодаря чему нейроны, отвечающие за его работу, становятся более чувствительными.

Это в свою очередь приводит к тому, что выбранный участок головного мозга становится более чувствительным к определенным естественным для него раздражающим веществами, например, углекислоте. В результате чего дыхательные движения учащаются, артериальное давление повышается, дыхание может становиться более полным и глубоким.

Каждый препарат действует на разные участки мозга, но механизм их работы, который приводит к желаемым результатам, приблизительно одинаков. Различные лекарства, например, Кордиамин, могут оказывать и другое полезное воздействие на организм:

  • усиление сопротивления сосудов,
  • подавление действия тормозящих психику наркотических средств, а также снотворных,
  • активизация работы сознания.

Химические свойства

Вещество Бемегрид – это белый порошок, кристаллической структуры, не имеющий специфического запаха, который плохо растворяется в воде и эфире, почти не растворим в спирте.

Молекулярная масса лек. средства = 155,2 грамма на моль. Выпускается в виде раствора для инъекций. По своему строению является производным 2,6-диоксопиперидина.

Способ применения

Для взрослых: Вводят в/в. Для взрослых разовая доза составляет 10-50 мг, для детей дозу уменьшают во столько раз, во сколько масса тела ребенка меньше средней массы тела взрослого. Частота введения зависит от клинической ситуации. Общая доза зависит от тяжести отравления, состояния пациента. При появлении судорожных подергиваний следует прекратить введение.

Особые указания

В случаях острого отравления барбитуратами наряду с введением бемегрида следует проводить промывание желудка (в случае приема барбитуратов внутрь), в/в вводить растворы глюкозы или изотонический раствор натрия хлорида, при необходимости показана симптоматическая терапия.

При введении аналептиков на фоне передозировки опиоидных анальгетиков возможны судороги. Имеются сообщения о таком же действии аналептиков в случае их применения при отравлении блокаторами гистаминовых H1-рецепторов.

Возможные аналоги (заменители)

Кордиамин (от 52.00 руб), Сульфокамфокаин (от 109.10 руб), Азоксодон, Аналептическая смесь, Арманор … Показать все аналоги препарата Бемегрид » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Передозировка

Случаи передозировки средством не описаны.

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Режим дозирования

Вводят в/в. Для взрослых разовая доза составляет 10-50 мг, для детей дозу уменьшают во столько раз, во сколько масса тела ребенка меньше средней массы тела взрослого. Частота введения зависит от клинической ситуации. Общая доза зависит от тяжести отравления, состояния пациента. При появлении судорожных подергиваний следует прекратить введение.

Детям

Необходимо скорректировать дозировку. Количество средства, вводимого внутривенно прямо пропорционально весу ребенка по сравнению с весом взрослого.

Действующее вещество, группа

Бемегрид (Bemegride), Аналептическое средство

Характеристика вещества Бемегрид

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, малорастворим в воде и эфире, трудно — в спирте.

Рецепт (международный)

Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10,0D. t. d. N 10 in amp.

S. по схеме.

Условия хранения

Лекарство хранят вдали от детей, в прохладном месте.

Как применять: дозировка и курс лечения

При интоксикациях – в/в медленно, взрослым – по 5-10 мл 0.5% раствора; при необходимости возможно повторное введение через 2-3 мин. Детям разовая доза снижается во столько раз, во сколько масса тела ребенка меньше средней массы тела взрослого. При появлении судорог – немедленное прекращение введения. В качестве аналептика – в/в по 2-5 мл 0.5% раствора.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G97 Нарушения нервной системы после медицинских процедур, не классифицированные в других рубриках
  • J96 Дыхательная недостаточность, не классифицированная в других рубриках
  • T41 Отравление анестезирующими средствами и терапевтическими газами
  • T42.3 Отравление барбитуратами
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
  • Отзывы

    Бемегрид чаще всего применяется мед. работниками для реанимации пациентов после отравления наркотическими средствами, барбитуратами. Поэтому отзывов о применении лекарства на форумах и в сети не много. Чаще всего данное вещество применяют лица, страдающие от алкоголизма для выхода из запоя. Средство хорошо переносится, однако в последнее время отсутствует в свободной продаже в аптеках.

    Срок годности

    Ампулы с Бемегридом хранятся в течение 3 лет.

    Ограничения к применению

    С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, гипертензии.

    Побочное действие

    Возможно: тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги, аллергические реакции.

    Бемегрид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Бемегрид назначают внутривенно. Лекарство вводят медленно. Дозировка зависит от состояния больного. Чаще всего применяется от 1 до 20 мл 0,5% р-ра средства. Если после первого укола состояние пациента не нормализовалось, то спустя 2-3 минуты можно произвести повторную инъекцию.

    Применение Бимегрида должно вызвать восстановление рефлексов, углубление или полное восстановление дыхательной функции и нормализацию ЧСС (АД). Если после или во время введения препарата у больного появились судороги, то терапию необходимо прекратить.

    Для детей необходимо скорректировать дозировку.

    В качестве аналептика вещество применяют внутривенно. Вводят 0,5% раствор в дозировке от 2 до 5 мл.

    Как они действуют?

    Аналептики – это особая группа лекарств. Выше уже было сказано, что медицина не изучила до конца процессы воздействия их на мозг и центральную нервную систему человека.

    Единственным очевидным фактом является их противоположное действие: у одних пациентов они стимулируют работу некоторых областей мозга, а у других – наоборот, угнетают.

    Однако главной задачей этих медикаментов является облегчение нейронных связей и активизация передачи нервных импульсов между ними.

    Действие аналептиков фактически распространяется на все области головного мозга и ЦНС. В зависимости от типа принимаемого препарата воздействие происходит в отношении продолговатого мозга, коры головного мозга и т. д.

    Эффект оказывается примерно следующим образом: после приема аналептик возбуждает область нервной системы, за которую он отвечает, что делает нейроны в нем более чувствительными. Таким образом, возрастает и восприимчивость выбранного участка мозга к веществам, раздражающим его.

    Как результат, происходит нормализация дыхания и повышение артериального давления. Несмотря на то что каждый аналептик стимулирует свою часть мозга, сам процесс воздействия примерно аналогичный.

    Применение у детей

    Применение возможно согласно режиму дозирования.

    Что это за средства?

    Аналептики – это группа препаратов, последовательность воздействия которых на мозг и центральную нервную систему не вполне понятна и изучена.

    До недавнего времени они применялись довольно широко, однако сейчас отходят на второй план, так как на фармацевтический рынок вышли более современные и безопасные аналоги.

    Специалисты часто критикуют аналептики за высокую вероятность побочных эффектов в виде гипоксии и судорог.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Антагонист снотворных препаратов, снижает токсичность барбитуратов, стимулирует дыхательные центры и кровообращение. Под действием данного вещества увеличивается частота и амплитуда дыхательных движений, повышается ОПСС и артериальное давление .

    Бемегрид стимулирует деятельность центральной нервной системы, это эффективное средство при угнетении кровообращения и дыхания разного происхождения. По своей фарм. активности лекарство сильнее, чем кордиамин и камфора.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    • Этимизол
    • Аммиака раствор
    • Кордиамин

    Средство выпускают под следующими торговыми названиями: Бемегрида раствор для инъекций 0,5%, Агипнон, Этимид, Megimide, Зентралептин и т.д.

    • http://NeuroDoc.ru/lekarstva/analeptiki.html
    • https://medside.ru/bemegrid
    • https://allmed.pro/drugs/bemegrid
    • http://.ru/article/352673/analeptiki-eto-chto-takoe-i-kakoe-ih-deystvie
    • https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1182
    • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_534.htm
    • https://www.webapteka.ru/drugbase/name879.html

    Аналептики: показания к применению, механизм действия, классификация, список препаратов Ссылка на основную публикацию

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.